CTM (Chlorpheniramin Maleat) atau
2-(P-Kloro, CI-(2- dimetilaminoetil)-benzil)- piridina maleat.
Gambar 1. Rumus bangun CTM
Klorfeniramin maleat mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak
lebih dari 101,0% C16H16CIN2C4H4O4
di hitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Pemberian serbuk hablur, putih, tidak
berbau dan rasanya pahit. Kelarutannya larut dalam 4 bagian air, dalam 10
bagian etanol (95%) P dan dalam 10 bagian klorofrom P, sukar larut dalam eter. Penyimpanan
dalam wadah tertutup baik, terlindung dari cahaya. Khasiat dan penggunaan
sebagai Antihistaminikum
dengan dosis maksimum sehari 40 mg (Anonim,1979).
Gambar
2. Contoh produk obat yang mengandung CTM
Mekanisme Kerja dan Efek Samping CTM
Tablet CTM digunakan sebagai antihistaminikum.
Antihistaminikum adalah obat yang menentang kerja histamin pada H-1 reseptor
histamin sehingga berguna dalam menekan alergi yang disebabkan oleh timbulnya simptom karena histamin (Ansel,1989).
Antihistamin bekerja dengan menempati tempat pada sel yang biasanya ditempati
oleh histamin,dengan demikian akan menghilangkan kemampuan histamin untuk
menimbulkan reaksi alergi (Harkness, 1989). Untuk interaksi obatnya
antihistamin akan menekan sistem syaraf pusat. Obat ini menekan atau mengurangi
sejumlah fungsi tubuh seperti koordinasi dan kewaspadaan, depresi berlebihan
dan hilangnya fungsi tubuh dapat terjadi jika antihistamin di gunakan bersama
dengan sistem syaraf pusat lainnya (Harkness, 1989).
Chlorpheniramine
maleate merupakan antihistamin generasi pertama; derivat propilamina (alkylamine)
yang biasa digunakan sebagai anti alergi. Dosis biasa adalah 4 mg setiap 4-6
jam. Obat ini banyak digunakan dalam pencegahan gejala kondisi alergi seperti
rhinitis dan urtikaria, mengurangi merah, gatal, mata berair, bersin, hidung
atau tenggorokan gatal dan pilek yang disebabkan oleh alergi, demam dan batuk.
Umumnya chlorpheniramine maleate
berikatan dengan reseptor histamin H1 dan memblok aksi histamin
endogen, yang kemudian mengarah ke gejala negatif yang dibawa oleh histamin.
Efek sedatif relatif lemah dibandingkan dengan antihistamin generasi pertama
lainnya. Obat ini diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi karena
tingkat metabolisme pada mukosa GI dan hati yang relatif tinggi, hanya sekitar
25-60% dari obat ini tersedia untuk sirkulasi sistemik. Efek samping yang
paling sering terlihat adalah depresi SSP (letargi, mengantuk) dan efek GI
(diare dan muntah). Efek sedatif antihistamin dapat berkurang dengan
berjalannya waktu. Efek antikolinergik yang mungkin terjadi adalah mulut kering
dan retensi urin (Ali, dkk., 2004).
Efek
samping yang dapat terjadi meliputi mulut kering, mengantuk dan pandangan
kabur. Penderita yang menggunakan obat ini sebaiknya tidak mengendarai kendaraan bermotor atau menjalankan mesin, tidak
dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui (Sukandar dan Andrajati,
2009).
Dosis
Dosis
chlorpheniramine maleate pada dewasa: 4 mg tiap 6 jam, Anak: 6-12 tahun 2 mg
tiap 6 jam; 2,5 tahun 1 mg tiap 6 jam (Sukandar dan Andrajati, 2009).
Sediaan
Sediaan chlorpheniramine maleate yang beredar di pasaran tersedia dalam bentuk tablet setara 4 mg, kaplet setara 4 mg, kapsul setara 4 mg, injeksi 10 mg/ml dan sirup setara 2,5 mg/5ml yang meliputi Alermak (Ifars), Allergen (Novapharin), Alleron (Mega Esa Farma), Ce Te Em (Erela), Chlorphenon (Ethica), Decaphenon (Harsen), Dehista (Berlico), Hufaphenon (Gratia), Orphen (Solas Langgeng Sejahtera), Pehachlor (Phapros), Tiramin (Balatif), Zecamex (First Medipharma) dan yang lainnya (Sukandar dan Andrajati, 2009).
PERTANYAAN :
Sediaan chlorpheniramine maleate yang beredar di pasaran tersedia dalam bentuk tablet setara 4 mg, kaplet setara 4 mg, kapsul setara 4 mg, injeksi 10 mg/ml dan sirup setara 2,5 mg/5ml yang meliputi Alermak (Ifars), Allergen (Novapharin), Alleron (Mega Esa Farma), Ce Te Em (Erela), Chlorphenon (Ethica), Decaphenon (Harsen), Dehista (Berlico), Hufaphenon (Gratia), Orphen (Solas Langgeng Sejahtera), Pehachlor (Phapros), Tiramin (Balatif), Zecamex (First Medipharma) dan yang lainnya (Sukandar dan Andrajati, 2009).
PERTANYAAN :
1.
Apakah ctm selalu dijadikan efek
terapi utama untuk pengobatan alergi?
2. Obat mana yang terbaik untuk pengobatan alergi, ctm, cetirizine dan loratadine. Jelaskan alasannya!
3. Apakah memungkinkan untuk pembuatan ctm dibuat dalam bentuk larutan/sirup?
4. Mengapa ctm menimbulkan kantuk yang tinggi ?
5. Apakah perbaikan farmakofor dari ctm bisa menghilangkan efek samping kantuknya?
2. Obat mana yang terbaik untuk pengobatan alergi, ctm, cetirizine dan loratadine. Jelaskan alasannya!
3. Apakah memungkinkan untuk pembuatan ctm dibuat dalam bentuk larutan/sirup?
4. Mengapa ctm menimbulkan kantuk yang tinggi ?
5. Apakah perbaikan farmakofor dari ctm bisa menghilangkan efek samping kantuknya?
DAFTAR
PUSTAKA
Anonim.
1979. Farmakope Indonesia. Edisi III. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia:
Jakarta.
Harkness,
R., 1989, Interaksi Obat. Penerbit
ITB: Bandung
Sukandar,
E.Y. dan R.S. Andrajati.
2009.
ISO Farmakoterapi. PT. ISFI: Jakarta
menurut saya penggunaan obat alergi, akan menimbulkan efek berbeda pada setiap orang, cetirizine merupakan antihistamin yang memiliki efek kantuk ringan namun loratadin memiliki efek kerja lama tanpa efek kantuk. jadi penggunaannya sesuai dari kebutuhan masing masing individu
ReplyDeleteSaya akan mencoba memaparkan pendapat saya mengenai soal nmr 3. Ya memungkinkan ctm dibuat dalam bentuk larutan atau sirup untk pasien yang tdk diberikan secara oral. Saya sendiri pernah melihat sediaan sirup cetirizine.
ReplyDeleteya saya setuju dengan deby.
Deletemenurut saya ctm memungkinkan dibuat dalam bentuk sirup/suspensi khususnya untuk yang sukar menelan.
Hai Hilda, apakah CTM bisa diterima oleh semua umur ? Dan efek apakah yg di timbulkan ?
ReplyDeleteHai anonim, ctm tidak dapat digunakan untuk anak umur dibawah 6 tahun. Efek samping yang sering ditimbulkan dari ctm adalah mengantuk. Karena ctm dikenal sebagai antihistamin yang memberikan efek sedasi yang cukup tinggi
DeleteSaya akan mencoba menjawab pertanyaan ,CTM merupakan antihistamin turunan pertama sedangkan cetirizin dan loratadin adalah anti histamin turunan 2,dimana ES mengantuk pada turunan kedua lebih sedikit dibandingkan antihistamin turunan pertama sehingga cetirizin dan loratadin menjadi pilihan utama dibanding CTM,namun meskipun merupakan turunan kedua namun cetirizin dapat memberikan efek terapi yang lebih cepat dibandingkan loratadin(bekerja setelah 24 jam pemberia pertama loratadin) sehingga cetirizin lebih sering diresepkan daripada loratadin maupun CTM
ReplyDeleteHai winda. Saya mau menambahkan jawaban dari winda. CTM merupakan antihistamin reseptor H1 turunan 1, sedangkan cetirizin dan loratadin merupakan antihistamin reseptor H1 turunan 2.
DeleteSoalnya jawaban winda ambigu. Apakah ctm, loratadin dan cetirizin antihistamin pada reseptor H1 kah atau H2 atau H3 :)
CTM dibuat syrup? saya rasa hal ini akan berkaitan lagi dengan sifat fisika, kimia dari zat aktif dan eksipien lainnya, karena untuk dibuat syrup seluruh ingredient haruslah dapat bercampur homogen
ReplyDeleteyupss bener terkait dengan kelarutan zat aktif tersebut di dalam pelarutnya juga ,jadi hal pertama yang harus diperhatikan adalah kelarutan
Deletehai cek bum..
Deletesekarang sudah ada sediaan CTM sirup 60 ml produksi PT. YAKATRIA FARMA SOLO. bearati ctm bisa dibuat dalam bentuk sediaan sirup.
hay hilda saya akan mncoba mnjwb pertanyaan nmr 5
ReplyDeletemelalui farmakofor mnrt saya tentu bs saja mengurangi dampak efek samping dr obat trsebut, hanya saja itu kembali ke struktur molekul dr obatnya
saya akan menjawab pertanyaa ini "Apakah ctm selalu dijadikan efek terapi utama untuk pengobatan alergi?" menurut artikel yang saya baca saat ini yang lebih dijadikan terapi utama adalah antihistamin genereasi kedua karena efek samping yang ada lebih minim dari efek samping generasi pertama sedangkan ctm merupakan antihistamin generasi pertama yang memiliki efek samping lebih banyak dari generasi kedua
ReplyDeleteHai Hilda
ReplyDeleteSaya ingin menambahkan pernyataan berkaitan dengan CTM,
Klorfeniramin maleat adalah turunan alkilamin yang merupakan antihistamin dengan indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan toksisitas yang relatif rendah (Siswandono, 1995).
Klorfeniramin maleat merupakan obat golongan antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1) (Siswandono, 1995). Pemasukan gugus klor pada posisi para cincin aromatik feniramin maleat akan meningkatkan aktifitas antihistamin. Berdasarkan struktur molekulnya, memiliki gugus kromofor berupa cincin pirimidin, cincin benzen, dan ikatan –C=C- yang mengandung elektron pi (π) terkonjugasi yang dapat mengabsorpsi sinar pada panjang gelombang tertentu di daerah UV (200-400 nm), sehingga dapat memberikan nilai serapan (Silverstein, 1986;Rohman, 2007).
Spektrum serapan UV klorfeniramin maleat bergantung kepada pelarutnya. Pada suasana netral klorfeniramin maleat memberikan serapan maksimum pada panjang gelombang 261 nm, sedangkan dalam metanol klorfeniramin maleat memberikan serapan maksimum pada panjang gelombang 250-275 nm (Florey, 1983).
Hai, hilda
ReplyDeleteUntuk obat ctm, dapat dibuat dalam bentuk sediaan sirup.
Pemberian Klorfeniramin maleat berupa serbuk hablur, putih, tidak berbau dan rasanya pahit. Kelarutannya mudah larut dalam 4 bagian air (Anonim,1979).
Karena rasa obat ctm yang pahit maka dapat dibuat dalam bentuk sediaan sirup. Selain itu ctm juga dapat dibuat dalam sediaan sirup karena mudah larut dalam air yang merupakan salah satu pelarut atau pembawa dari sediaan sirup.
menurut saya ctm tidak selalu direkomendasikan untuk pengobatan alergi, pada kondisi alergi berat menggunakan obat antihistamin golongan lain sangat dianjurkan dengan efek terapi yang lebih baik, ataupun didukung oleh rute pemberian untuk efek terapi yang lebih cepat.
ReplyDelete1. CTM tidak selalu digunakan sebagai pilihan pertama untuk pengobatan alergi, biasanya yang lebih banyak digunakan adalah cetirizine karena mekanisme kerjanya lebih cepat dalam mengatasi alergi
ReplyDelete2. cetirizine, karena Estimasi waktu efek yang timbul setelah mengonsumsi loratadine baru bisa muncul 24 jam setelah pemberian pertama sedangkan efek yang timbul setelah mengonsumsi cetirizine bisa didapatkan lebih cepat.
ReplyDelete5. Saya rasa jika farmakofor dari ctm dimodifikasi, ada kemungkinan ikatan dengan reseptor lebih baik, dan efek terapinya juga akan lebih baik
ReplyDeleteuntuk pertanyaan nomor 4. Sebenarnya penggunaan CTM sebagai obat tidur itu tidak salah (menurut sumber yang saya baca), karena CTM merupakan obat bebas terbatas, namun aturan pakainya yang harus diperhatikan. Begitu juga dengan dosisnya, karena sebenarnya satu butir CTM saja sudah cukup. Dosis yang diperlukan untuk menimbulkan efek kantuk adalah seperempat tablet CTM. Sehingga perlu diingatkan pada masyarakat bahwa penambahan dosis yang tidak terbatas maah akan menimbulkan efek toksik (racun).
ReplyDeletebiasanya obat yang menyebabkan mengantuk ini karena bisa menembus sawar otak
ReplyDeleteNo.4 karena CTM bersifat lipofik sehingga bisa menembus sawar otak, dimana jika obat ini berikatan pada reseptor yang ada di CNS akan menyebabkan kita mengantuk
ReplyDeleteSaya akan menjawab pertanyaan no. 4. Ctm merupakan ah1 .Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan sistem saraf pusat dengan gejala seperti kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Efek samping ini menguntungkan bagi pasien yang memerlukan istirahat namun dirasa menggangu bagi mereka yang dituntut melakukan pekerjaan dengan kewaspadaan tinggi. Oleh sebab itu, pengguna CTM atau obat yang mengandung CTM dilarang mengendarai kendaraan.
ReplyDeleteJadi sebenarnya rasa kantuk yang ditimbulkan setelah penggunaan CTM merupakan efek samping dari obat tersebut. Sedangkan indikasi CTM adalah sebagai antihistamin yang menghambat pengikatan histamin pada resaptor histamin.
No 3
ReplyDeleteCTM bisa dibuat sediaan sirup, digunakan untuk anak2 contohnya:
CTM YEKATRIA SYR 60ML 2MG/5ML
Komposisi:
klorfeniramin maleat 2mg/ 5 ml
Kategori:
Alergi dan Sistem Imun
Indikasi:
Alergi pada rinitis, urtikaria dan dermatitis
Dosis:
Anak 6-12 tahun : 3 x sehari 1 sendok takar
Anak 2-6 tahun : 3 x sehari 1/2 sendok takar
Penyajian:
Berikan sesudah makan
Kemasan:
1 Botol
Untuk sediaan sirup yekatria itu baagaimana ya ka
Delete