Fenotiazin
secara Umum
Derivat fenotiazin
dapat dibagi menjadi 3 kelompok besar yaitu :
- Kelompok 1: klorpromazin, levopromazin (metotrimeprazin), dan promazin, secara umum ditandai dengan efek sedatif yang kuat, dan efek samping antimuskarinik sedang serta efek samping ekstrapiramidal.
- Kelompok 2: perisiazin dan pipotiazin, secara umum ditandai dengan sifat sedatif yang sedang, tetapi efek samping efek esktrapiramidal yang lebih kecil dibanding kelompok 1 dan 3.
- Kelompok 3: flufenazin, perfenazin, proklorperazin, dan trifluoperazin, ditandai secara umum oleh efek sedatif yang lebih sedikit, efek antimuskarinik yang kecil, tetapi efek ekstrapiramidal yang lebih besar dibanding kelompok 1 dan 2.
Chlorpromazine
HCl
Gambar 1. Rumus struktur Klorpromazin HCl
Klorpromazin memiliki rumus
molekul C17H19CIN2S dengan nama kimia yaitu
2-klor-N-(dimetil-amiropropil)-fenotiazin (Dirjen POM, 1995). Klorpromazin
diinkasikan sebagai
antipsikosis Sejak ditemuk annya klorpromazin, suatu neuroleptik
golongan fenotiazin pada tahun 1950, pengobatan untuk psikosis terutama
skizofrenia terus dikembangkan (Setiabudy, 2007). Klorpromazin HCl adalah
turunan fenotiazin, pertama kali dikembangkan pada tahun 1950 sebagai obat
anestesi (Mayer, 1990). Klorpromazin digunakan sebagai antiemetikum, sedativum,
dan analgetik. Biasanya efek samping yang ditimbulkan dari klorpromazin HCl ini
yaitu, mengantuk, lesu, pusing, sakit kepala, konstipasi, jantung berdebar,
rasa kering pada mulut dan tenggorokan (Shannon, 2000). Metabolisme klorpromazin
HCl bersifat luas maka penggunaannya perlu dipantau konsentrasi obat di dalam
plasma, karena tidak terlihatnya keefektifan dari obat ini mungkin disebabkan
oleh kadar plasma yang terlalu rendah (Wilson dan Gisvoldm 1982). Klorpromazin
HCl yang beredar di pasaran terdapat dalam bentuk sediaan tablet, injeksi,
sirup dan lain-lain. Secara kimia, klorpromazin HCl merupakan senyawa yang
kurang stabil karena garamnya akan berwarna gelap jika berada di bawah pengaruh
cahaya dan oksigen, dan ion logam akan mempercepat perubahan oksidatif (Mayer, 1990).
Haloperidol
dan chlorpromazine merupakan antipsikotik klasik atau tipikal yang
penggunaannya paling luas. Haloperidol adalah antipsikotik yang dilaporkan
sering menimbulkan efek neurologis yaitu gejala ekstra piramidal berupa sindrom
parkinson (Maslim, 2003), sedangkan chlorpromazine lebih sering memberikan efek
otonomik berupa hipotensi ortostatik (Katzung, 1995). Penggunaan kedua
antipsikotik ini tidak hanya luas tetapi juga biasa dipakai dalam jangka waktu
lama bagi pasien psikosis kronis. Oleh karena itu perlu adanya pemantauan
terhadap kejadian efek samping yang ditimbulkan oleh kedua antipsikotik
tersebut.
Tentang Chlorpromazine
DAFTAR
PERTANYAAN :
1. Bagaimana mekanisme klorpromazine
mengobati cegukan yang berkepanjangan?
2. Dari bangun struktur tersebut, mana
yang berupa bagian zat aktif dari klorpromazine tersebut?
DAFTAR
PUSTAKA
Dirjen POM.
1995. Farmakope Indonesia. Edisi IV.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia: Jakarta
Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi
dan Terapi. Edisi V. Gaya
Baru: Jakarta
Mayer, K, dkk. 1990. Senyawa Obat. Edisi Kedua. Gadjah Mada
University Press: Yogyakarta
Shannon, M.T. dkk. 2000. Drug Guide. New Orleans: Division
Nursing Our Lady of Holy Cross College.
Wilson,
O.C., dan Gisvold,
O. 1982. Buku Teks Wilson dan Gisvold
– Kimia. Farmasi dan Medisinal Organik Edisi VIII.
Maslim, R., 2001. Diagnosis Gangguan
Jiwa Rujukan Ringkas dari PPDGJ-III. PT. Nuh Jaya: Jakarta
Katzung, B.G. (1995). Farmakologi
Dasar and Klinik. Edisi VI. EGC: Jakarta
terkait penrtanyaan no2. bagian aktif dari struktur bergantung dari farmakofornya, bukan begitu hilda?
ReplyDeleteiya cindra benar, tetapi tiap struktur obat pasti memiliki sisi zat aktif tersendiri. Tapi dari klorpromazin itu bagian mana yang merupakan sisi aktifnya?
Deletedi ikatan nitrogennya ga hil?
DeletePertanyaan no 2. Rantai lurus yang terdiri dari 3 atom C
ReplyDeleteThis comment has been removed by the author.
ReplyDeleteHai hilda,
ReplyDeleteUntuk pertanyaan no 2 .
Obat golongan fenotiazin dibagi berdasarkan jenis rantainya ada 3 yaitu rantai samping propilaimn, piperidin dan piperazin.
Klorpeomazin merupakan salah satu contoh obat dari fenotiazin dengan rantai samping propilain.
Linear Formula (CH3)2N(CH2)3NH2
Hai Hilda
ReplyDeleteSaya ingin menambahkan mengenai mekanisme kerja klopromazin yaitu Memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik mesolimbik otak. Memblok kuat efek alfa adrenergik. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.
Chlorpromazine adalah turunan dimethylamine dari phenothiazine. Bekerja secara sentral sebagai antagonis dopamin di hipotalamus. Efek samping yang ditimbulkannya serius, yaitu: hipotensi, retensi urin, glaukoma, dan delirium.
ReplyDelete