Friday, 13 October 2017

FENOTIAZIN-CHLORPROMAZINE HCL



Fenotiazin secara Umum
Derivat fenotiazin dapat dibagi menjadi 3 kelompok besar yaitu :  
  • Kelompok 1: klorpromazin, levopromazin (metotrimeprazin), dan promazin, secara umum ditandai dengan efek sedatif yang kuat, dan efek samping antimuskarinik sedang serta efek samping ekstrapiramidal.
  • Kelompok 2: perisiazin dan pipotiazin, secara umum ditandai dengan sifat sedatif yang sedang, tetapi efek samping efek esktrapiramidal yang lebih kecil dibanding kelompok 1 dan 3.
  • Kelompok 3: flufenazin, perfenazin, proklorperazin, dan trifluoperazin, ditandai secara umum oleh efek sedatif yang lebih sedikit, efek antimuskarinik yang kecil, tetapi efek ekstrapiramidal yang lebih besar dibanding kelompok 1 dan 2.

Chlorpromazine HCl
 
Gambar 1. Rumus struktur Klorpromazin HCl
 
Klorpromazin memiliki rumus molekul C17H19CIN2S dengan nama kimia yaitu 2-klor-N-(dimetil-amiropropil)-fenotiazin (Dirjen POM, 1995). Klorpromazin diinkasikan sebagai antipsikosis Sejak ditemuk annya klorpromazin, suatu neuroleptik golongan fenotiazin pada tahun 1950, pengobatan untuk psikosis terutama skizofrenia terus dikembangkan (Setiabudy, 2007). Klorpromazin HCl adalah turunan fenotiazin, pertama kali dikembangkan pada tahun 1950 sebagai obat anestesi (Mayer, 1990). Klorpromazin digunakan sebagai antiemetikum, sedativum, dan analgetik. Biasanya efek samping yang ditimbulkan dari klorpromazin HCl ini yaitu, mengantuk, lesu, pusing, sakit kepala, konstipasi, jantung berdebar, rasa kering pada mulut dan tenggorokan (Shannon, 2000). Metabolisme klorpromazin HCl bersifat luas maka penggunaannya perlu dipantau konsentrasi obat di dalam plasma, karena tidak terlihatnya keefektifan dari obat ini mungkin disebabkan oleh kadar plasma yang terlalu rendah (Wilson dan Gisvoldm 1982). Klorpromazin HCl yang beredar di pasaran terdapat dalam bentuk sediaan tablet, injeksi, sirup dan lain-lain. Secara kimia, klorpromazin HCl merupakan senyawa yang kurang stabil karena garamnya akan berwarna gelap jika berada di bawah pengaruh cahaya dan oksigen, dan ion logam akan mempercepat perubahan oksidatif (Mayer, 1990).
Haloperidol dan chlorpromazine merupakan antipsikotik klasik atau tipikal yang penggunaannya paling luas. Haloperidol adalah antipsikotik yang dilaporkan sering menimbulkan efek neurologis yaitu gejala ekstra piramidal berupa sindrom parkinson (Maslim, 2003), sedangkan chlorpromazine lebih sering memberikan efek otonomik berupa hipotensi ortostatik (Katzung, 1995). Penggunaan kedua antipsikotik ini tidak hanya luas tetapi juga biasa dipakai dalam jangka waktu lama bagi pasien psikosis kronis. Oleh karena itu perlu adanya pemantauan terhadap kejadian efek samping yang ditimbulkan oleh kedua antipsikotik tersebut.

Tentang Chlorpromazine
 
 DAFTAR PERTANYAAN :
1.     Bagaimana mekanisme klorpromazine mengobati cegukan yang berkepanjangan?
2.    Dari bangun struktur tersebut, mana yang berupa bagian zat aktif dari klorpromazine tersebut?


DAFTAR PUSTAKA
Dirjen POM. 1995. Farmakope Indonesia. Edisi IV. Departemen Kesehatan Republik Indonesia: Jakarta
Setiabudy, Rianto. 2007. Farmakologi dan Terapi. Edisi V. Gaya Baru: Jakarta
Mayer, K, dkk. 1990. Senyawa Obat. Edisi Kedua. Gadjah Mada University Press: Yogyakarta
Shannon, M.T. dkk. 2000. Drug Guide. New Orleans: Division Nursing Our Lady of Holy Cross College.
Wilson, O.C., dan Gisvold, O. 1982. Buku Teks Wilson dan Gisvold – Kimia. Farmasi dan Medisinal Organik Edisi VIII.
Maslim, R., 2001. Diagnosis Gangguan Jiwa Rujukan Ringkas dari PPDGJ-III. PT. Nuh Jaya: Jakarta
Katzung, B.G. (1995). Farmakologi Dasar and Klinik. Edisi VI. EGC: Jakarta



8 comments:

  1. terkait penrtanyaan no2. bagian aktif dari struktur bergantung dari farmakofornya, bukan begitu hilda?

    ReplyDelete
    Replies
    1. iya cindra benar, tetapi tiap struktur obat pasti memiliki sisi zat aktif tersendiri. Tapi dari klorpromazin itu bagian mana yang merupakan sisi aktifnya?

      Delete
    2. di ikatan nitrogennya ga hil?

      Delete
  2. Pertanyaan no 2. Rantai lurus yang terdiri dari 3 atom C

    ReplyDelete
  3. This comment has been removed by the author.

    ReplyDelete
  4. Hai hilda,
    Untuk pertanyaan no 2 .
    Obat golongan fenotiazin dibagi berdasarkan jenis rantainya ada 3 yaitu rantai samping propilaimn, piperidin dan piperazin.
    Klorpeomazin merupakan salah satu contoh obat dari fenotiazin dengan rantai samping propilain.

    Linear Formula (CH3)2N(CH2)3NH2

    ReplyDelete
  5. Hai Hilda
    Saya ingin menambahkan mengenai mekanisme kerja klopromazin yaitu Memblok reseptor dopaminergik di postsinaptik mesolimbik otak. Memblok kuat efek alfa adrenergik. Menekan penglepasan hormon hipotalamus dan hipofisa, menekan Reticular Activating System (RAS) sehingga mempengaruhi metabolisme basal, temperatur tubuh, kesiagaan, tonus vasomotor dan emesis.

    ReplyDelete
  6. Chlorpromazine adalah turunan dimethylamine dari phenothiazine. Bekerja secara sentral sebagai antagonis dopamin di hipotalamus. Efek samping yang ditimbulkannya serius, yaitu: hipotensi, retensi urin, glaukoma, dan delirium.

    ReplyDelete

FARMAKOFOR

Dalam suatu bidang farmasis, tentu saja tidak asing mendengar istilah obat. Obat-obatan seiring dengan perkembangan zaman perlu dikemba...