Thursday, 26 October 2017

OXAMNIQUINE



Oxamniquine (OXA) has been the cornerstone of Brazilian schistosomiasis control programs during the last 25 years and still is one of the two commercially available drugs that are effective against Schistosoma mansoni (Coura & Amaral 2004, WHO 2002).  Available information on the mechanism of action of OXA (and of the related agent hycanthone) suggests that the drug becomes active only upon transformation to an alkylating agent by an enzyme that is present in OXA-sensitive schistosomes (reviewed in Cioli et al. 1995). The evidence originates from genetic crosses between OXA-sensitive and OXAresistant S. mansoni showing that resistance is a recessive trait, thus implying the existence of a parasite factor that is required for drug activity (Cioli et al. 1992).

In addition, a soluble extract from sensitive worms (but not from resistant worms) was capable of converting OXA into an alkylating agent that could bind covalently to the DNA and other macromolecules of the parasite (Pica-Mattoccia et al. 1989, 1992). Extracts from S. japonicum or S. haematobium (which are not sensitive to OXA), as well as extracts from mammalian tissues, failed to activate OXA. The OXA activating factor was clearly an enzyme, since it was thermolabile, protease sensitive, inactive at 0°C and required ATP + Mg2+ in a cell-free assay (Pica-Mattoccia et al. 1992). The precise nature of the enzyme, however, was not determined, except for the broad assumption that it might be an esterifying enzyme targeting the hydroxymethyl group that is present in the drug and  essential for its activity (Cioli et al. 1985).





Gambar 1. Struktur Oxamniquine



DAFTAR PUSTAKA
Cioli D, Pica-Mattoccia L, Moroni R 1992. Schistosoma mansoni: hycanthone / oxamniquine resistance is controlled by a single autosomal recessive gene. Exp Parasitol 75: 425-432.
Cioli D, Pica-Mattoccia L, Archer S 1995. Antischistosomal drugs: past, present ... and future? Pharmacol Ther 68: 35- 85.
Coura JR, Amaral RS 2004. Epidemiological and control aspects of schistosomiasis in Brazilian endemic areas. Mem Inst Oswaldo Cruz 99 (Suppl. 1): 13-19.
Pica-Mattoccia L, Cioli D, Archer S 1989. Binding of oxamniquine to the DNA of schistosomes. Trans R Soc Trop Med Hyg 83: 373-376
Pica-Mattoccia L, Archer S, Cioli D 1992. Hycanthone resistance in schistosomes correlates with the lack of an enzymatic activity which produces the covalent binding of hycanthone to parasite macromolecules. Mol Biochem Parasitol 55: 167 176.
WHO 2002. Prevention and control of schistosomiasis and soiltransmitted helminthiasis. Report of WHO Expert Committee, Geneva.

DAFTAR PERTANYAAN : 
 
   1.    Bagaimana bentuk farmakofor dari oxamniquine?
   2.    Apakah obat ini masih dapat digunakan sebagai lini pertama dari penyakit skistosomiasis?
   3.    Apakah efek fatal dari penyakit skistosomiasis jika tidak diketahui dan tidak berikan pengobatan?
   4.    Bagaimana gejala dari skistosomiasis dan harus diberikan obat?
   5.    Bagaimana proses metabolisme dari oxamniquine?
   6.    Apakah efek samping dari oxamniquine?

30 comments:

  1. saya akan membantu menjawab no 6

    Oxamniquine - Efek samping
    Berikut adalah daftar efek samping yang memungkinkan yang dapat terjadi dalam obat-obat yang mengandung Oxamniquine. Ini bukanlah daftar yang komprehensif. Efek-efek samping ini memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang.

    Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi

    ReplyDelete
    Replies
    1. dari efek samping yang telah disebutkan, saya simpulkan obat ini lipofil karena bisa menembus sawar otak. akibatnya efek samping seperti sedasi dan halusinasi bisa terjadi

      Delete
    2. Saya setuju dengan pendapat puji dan yupi, jadi penggunaan oxamniquine harus berhati-hati dan sesuai dengan dosis untuk mengurangi efek samping seperti serasi dan halusinasi

      Delete
    3. Ada lagi efek samping lainnya yupi, saya sedikit menambahkan, efek samping oksamnikuin biasanya pusing dan kantuk merupakan paling sering dilaporkan. Kejang terjadi pada beberapa penderita terutama yang mempunyai riwayat epilepsy kerena itu obat ini dikontraindikasikan pada penderita epilepsy. Serta pada penderita gagal jantung, gagal ginjal, dan wanita hamil.

      Delete
  2. hai hilda saya akan memberikan opini terkait pertanyaan nomor 3

    penyakit yang disebabkan parasit seperti schistosoma dan parasit golongan helminth lainnya jika tidak terdeteksi dan segera ditangani akan dapat berdampak pada hal yang paling buruk diantaranya adala kerusakan organ. parasit dapat dengan cepat berkembang biak dan menjadi parasit bagi inangnya jika sudah dewasa

    ReplyDelete
  3. Hai hilda, saya akan mencoba membantu untuk menjawab pertanyaan no 5


    pengobatan dengan oksamnikuin cacing akan berpindah daru pembuluh mensenterika ke hati dalam beberapa hari. Kemudian cacing betina yang berhasil tetap hidup akan kembali ke pembuluh mesenterika tanpa jantannya dan tidak bertelur. Cacing jantan menetap di hati, sebagian besar akan mati. Obat ini memperlihatkan efek terhadap cacing dewasa dan larva dan merupakan obat terpilih untuk Schistosoma mansoni sedangkan untuk Schistosoma japonicum dan Schistosoma haematobium kurang efektif.

    Oksamnikuin segera diserap setelah pemberian oral. Adanya makanan dapat menghambat terjadinya absorbsi sehingga mengurnagi kadar yang dicapai dalam plasma, metabolism terjadi secara intensif sehingga sabagian besar obat diekskresikan dalam bentuk metabolit bersama urin.

    Terimakasih

    ReplyDelete
  4. Efek smping oxamniquine adalah Pusing, Kantuk, Sakit kepala, Perubahan perilaku, ,Perangsangan,Halusinasi

    ReplyDelete
    Replies
    1. saya setuju dengan kak haviza, selain itu, terjadinya kejang pada penderita riwayat epilepsi, gagal ginjal

      Delete
  5. saya akan menjawab pertanyaan no 6
    Efek Samping Oxamniquine
    Efek samping dari obat oxamniquine ini memungkinkan terjadi, tetapi tidak selalu terjadi. Jika efek samping tidak hilang, maka segera konsultasi kepada dokter. Efek samping tersebut antara lain:
    Timbul kantuk
    Pusing/sakit kepala
    Halusinasi
    Perubahan perilaku

    ReplyDelete
    Replies
    1. saya setuju dengan penjelasan oleh syalie, untuk oksamnikuin ini dosis tunggal pemberian adalah 12,5-15mg/Kg. Efek samping biasanya pusing dan kantuk merupakan paling sering dilaporkan. Kejang terjadi pada beberapa penderita terutama yang mempunyai riwayat epilepsy kerena itu obat ini dikontraindikasikan pada penderita epilepsy. Serta pada penderita gagal jantung, gagal ginjal, dan wanita hamil.

      Obat Paten : Mansil

      Delete
    2. saya juga setuju dengan jawaban syalie, berdasarkan artikel yang saya baca efek sampinya juga dapat berupa Pusing, Kantuk, Sakit kepala, Perubahan perilaku, Perangsangan, Halusinasi

      Delete
  6. no 2. tidak, karena oxamniquine ini memiliki efek samping yang toksik

    ReplyDelete
  7. hai kak hilda, saya akan mencoba membantu untuk menjawab pertanyaan no 2
    Oksamnikuin merupakan obat pilihan lain terhadap S. mansoni, kurang efektif terhadap S.haematobium atau S. japonicum.
    sedangkan obat terpilih untuk pengobatan schistosomiasis adalah Prazikuantel. dimana absorbsi obat pada saluran cerna cukup besar yaitu kurang lebih 80%, kadar serum tertinggi dicapai dalam 1-3 jam, waktu paro dalam serum antara 0,8-1,5 jam.

    ReplyDelete
  8. no 6
    efek samping yang ditimbulkan :
    1. Yang paling umum : pusing, sakit kepala, dan mengantuk
    2. Gangguan GI
    3. Perubahan warna urin dari orange menjadi merah
    4. proteinuria

    ReplyDelete
  9. efek samping yang memungkinkan yang dapat terjadi dalam obat-obat yang mengandung Oxamniquine. Ini bukanlah daftar yang komprehensif. Efek-efek samping ini memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang.

    Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi

    ReplyDelete
  10. jawban no 3
    jika tidak segera ditangani akan dapat berdampak pada hal yang paling buruk diantaranya adala kerusakan organ

    ReplyDelete
    Replies
    1. saya setuju dengan pendapat kak annisa,efek fatalnya yaitu terjadi kerusakan organ dan dapat menyebabkan menurunnya pertumbuhan dan perkembangan kognitif pada anak-anak.

      Delete
  11. saya akan membantu menjawab no 6

    Oxamniquine - Efek samping
    Berikut adalah daftar efek samping yang memungkinkan yang dapat terjadi dalam obat-obat yang mengandung Oxamniquine. Ini bukanlah daftar yang komprehensif. Efek-efek samping ini memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang.
    Pusing, Kantuk, Sakit kepala, Perubahan perilaku, Perangsangan, Halusinasi

    ReplyDelete
  12. Saya setuju dengan kak oktaria, sebagai tambahan, efek samping yg mungkin juga bisa terjadi yaitu seperti
    Distorsi realitas
    Insomnia
    Rasa tidak enak
    Amnesia reversible

    ReplyDelete
  13. Efek-efek samping ini memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang.,Pusing,Kantuk,Sakit kepala,Perubahan perilaku, Perangsangan, Halusinasi. ada juga yang lain nya efek samping yg mungkin juga bisa terjadi yaitu seperti
    Distorsi realitas,Insomnia,Rasa tidak enak,Amnesia reversible

    ReplyDelete
  14. Efek aamping,pusing,mual.halusinasi.sakit kepala.

    ReplyDelete
  15. Efek aamping,pusing,mual.halusinasi.sakit kepala.

    ReplyDelete
  16. 6.
    Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi
    Distorsi realitas
    Insomnia
    Rasa tidak enak
    Amnesia reversible

    ReplyDelete
  17. 6. Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi

    ReplyDelete
  18. No 6
    Berikut adalah daftar efek samping yang memungkinkan yang dapat terjadi dalam obat-obat yang mengandung Oxamniquine. Ini bukanlah daftar yang komprehensif. Efek-efek samping ini memungkinkan, tetapi tidak selalu terjadi. Beberapa efek samping ini langka tetapi serius. Konsultasi pada dokter Anda jika Anda melihat efek samping berikut, terutama jika efek samping tidak hilang.

    Pusing,Kantuk, Sakit kepala,Perubahan perilaku,Perangsangan,Halusinasi.

    ReplyDelete
  19. Untuk jawaban no 6 yaitu:
    Pusing
    Kantuk
    Sakit kepala
    Perubahan perilaku
    Perangsangan
    Halusinasi

    ReplyDelete
  20. sedikit menambahkan jawaban no.3
    Sering kali kita tidak akan mengalami gejala saat pertama kali terinfeksi dengan schistosomiasis, namun parasit dapat tinggal di dalam tubuh selama bertahun-tahun dan menyebabkan kerusakan pada organ, seperti kemih, ginjal dan hati. Bilharzia sering kali tidak langsung fatal, namun kronis yang dapat merusak organ internal dengan serius. Kondisi ini bahkan dapat menyebabkan menurunnya pertumbuhan dan perkembangan kognitif pada anak-anak.

    ReplyDelete
  21. hai kak hilda, saya akan membantu menjawab pertanyaan no 6. menurut sumber yang saya pelajari, oxamniquine dapat menimbulkan efek samping berupa sakit kepala, pusing, atau kantuk; atau sakit perut, nafsu makan menurun, atau muntah.

    ReplyDelete
  22. This comment has been removed by the author.

    ReplyDelete
  23. hai kak hilda, saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 6.
    Adapun efek samping dari penggunaan obat ini antara lain:
    1.Mengantuk
    2.Sakit kepala
    3.Mual
    4.Diare
    5.Warna urin menjadi kemerahan

    ReplyDelete

FARMAKOFOR

Dalam suatu bidang farmasis, tentu saja tidak asing mendengar istilah obat. Obat-obatan seiring dengan perkembangan zaman perlu dikemba...